Сибутрамина гидрохлорида моногидрат что это?

Редуксин (Reduksin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы голубого цвета, желатиновые, твердые; содержимое капсул — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

сибутрамина гидрохлорида моногидрат 10 мг.

целлюлоза микрокристаллическая 158.5 мг.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат.

Состав капсулы: краситель титана диоксид, краситель азарубин, краситель патентованный синий, желатин.

Капсулы синего цвета, желатиновые, твердые; содержимое капсул — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

сибутрамина гидрохлорида моногидрат 15 мг.

целлюлоза микрокристаллическая 153.5 мг.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат.

Состав капсул: краситель титана диоксид, краситель патентованный синий, желатин.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат для лечения ожирения центрального действия.

Комбинированный препарат для лечения ожирения, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5-HT-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя β3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и снижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты.

Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), адренергические (β1, β2, β3, α1, α2), допаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.

Целлюлоза микрокристаллическая является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикациооным действием. Связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза.

Всасывание, распределение, метаболизм

После приема препарата внутрь сибутрамин быстро абсорбируется из ЖКТ, не менее чем на 77%. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень и биотрансформируется с участием изофермента цитохрома Р450 ЗА4 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибут-рамин). После приема в разовой дозе 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Cmax сибутрамин достигается через 1.2 ч, активных метаболитов — через 3-4 ч. Прием одновременно с пищей снижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется в ткани. Связывание сибутрамина с белками плазмы крови составляет 97%, а моно- и дидесметилсибутрамина — 94%. Css активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы.

T1/2 сибутрамина -1.1ч, монодесметилсибутрамина -14 ч, дидесметилсибутрамина -16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками.

Для снижения массы тела при следующих состояниях:

Редуксин назначают внутрь 1 раз/сут. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуемая начальная доза — 10 мг, при плохой переносимости возможен прием в дозе 5 мг. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи.

Если в течение 4 недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% и более, то дозу увеличивают до 15 мг/сут. Продолжительность терапии Редуксином не должна превышать 3 месяца у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию (т.е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается снизить массу на 5% от исходной массы тела). Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии (после достигнутого снижения массы тела) пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более.

Общая длительность терапии не должна превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют. При пропуске дозы в следующий прием не следует принимать двойную дозу препарата; рекомендуют продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.

Терапию Редуксином должен проводить врач, имеющий практический опыт лечения ожирения. Прием препарата следует сочетать с диетой и физическими упражнениями.

Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке (часто >10%, иногда 1-10%, редко Противопоказания

Редуксин капс. 10мг N90 вн

Формы выпуска:

  • Упаковка
  • Блистер 10 капс.
  • Упаковка
  • Блистер 10 капс.

Международное непатентованное название

Химическое название

Состав

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Побочное действие

Особые указания

Передозировка

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

Побочное действие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Что бы задать вопрос, Вам необходимо авторизоваться

Показания к применению.

Редуксин показан для снижения массы тела при следующих состояниях:

алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более;
алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м2 и более, если имеются другие факторы риска, обусловленные избыточной массой тела, такие как сахарный диабет типа 2 или дислипопротеинемия (нарушение обмена липидов).

установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата;
наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);
серьезные нарушения питания – нервная анорексия или нервная булимия;
психические заболевания;
синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);
одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их использование в течение 2 недель до назначения препарата Редуксин; применение других препаратов, действующих на центральную нервную систему (например, антидепрессантов, нейролептиков); препаратов, назначаемых при нарушениях сна, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела;
ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзивные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше 145/90 мм.рт.ст.) (См. также раздел “Особые указания “);
тиреотоксикоз;
тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
феохромоцитома;
закрытоугольная глаукома;
установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;
беременность и период кормления грудью;
возраст до 18 лет и старше 65 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях:
аритмия в анамнезе, хроническая недостаточность кровообращения, заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), холелитиаз, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторные и вербальные тики в анамнезе.

Применение в период беременности и кормления грудью

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат не следует применять в период беременности.
Женщины, находящиеся в детородном возрасте, во время приема Редуксина должны пользоваться контрацептивными средствами.
Не следует принимать Редуксин во время кормления грудью.

Читайте также  На чем лучше устроить разгрузочный день?

Способ применения и дозы

Редуксин назначается внутрь 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуется начальная доза 10 мг, при плохой переносимости возможен прием 5 мг. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% и более, то доза увеличивается до 15 мг/сут.
Лечение Редуксином не должно продолжаться более 3 месяцев у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.
Лечение Редуксином должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.

«Метаболическая парочка»

Список постов:

«Метаболическая парочка»


Это одна из «моих любимых» интернет-картинок – «Метаболическая парочка» : жена и подобный ей муж. Ну, признайтесь, выглядит это не очень эстетично. Мало того, подобный внешний вид таит опасность для здоровья. Называется это – метаболический синдром.

Как раньше только не называли данное понятие: и «смертельный квартет», и «синдром Х», «синдром инсулинорезистентности» и др. Согласно международным рекомендациям, врач имеет право поставить диагноз «метаболический синдром», если у человека имеется не менее 3-х из следующих симптомов :

1. Объем талии > 80 см. у женщин или >93 см. у мужчин

2. Артериальное давление >= 13085 мм.рт.ст.

3. Сахар крови натощак >= 6.1 ммольл.

4. Повышение уровня триглицеридов крови >= 1.7 ммольл.

5. Снижение уровня липопротеидов высокой плотности (4 и 5 пункт выставляются по анализу крови на липидограмму — обен жиров в организме).

Это «сухие термины», дальше объясню подробнее.

Метаболический синдром – это комплекс взаимосвязанных метаболических расстройств. Основа всего, так сказать, начало – алиментарное (пищевое, проще от переедания) ожирение .

А дальше по нарастающей – дислипидемия – нарушение обмена разного класса жиров – холестерина, липопротеидов низкой и очень низкой плотности, триглицеридов, тянущееся за этим нарушение обмена углеводов – преддиабет и сахарный диабет , затем нарушение обмена белков с повышением уровня мочевой кислоты (гиперурикемия) и болями в суставах (подагра), а затем появление осложнений – повышение артериального давления артериальная гипертензия.

Это основные проявления метаболических расстройств, но эта «цепочка метаболических нарушений» не такая короткая, у неё может быть длинное продолжение, если не будет устранена основная его причина – ожирение.

Итак, дальнейшие осложнения: гиперинсуленизм (инсулинорезистентность) повышение индекса НОМА более 2.5 – это нарушение чувствительности инсулина, гормона, отвечающего за «правильное» усвоение сахара, с прогрессированием ожирения, развитие воспалительного синдрома – с повышением СРБ и сиаловых кислот, повышение свёртывания крови — гиперкоагуляция (повышение фибриногена и др), жировой гепатоз (жировая инфильтрация печени) и липоматоз (поджелудочной железы) с повышением уровня трансаминаз (АЛТ, АСТ и ГГТП), у женщин развитие вторичного синдрома поликистозных яичников (иногда и бесплодия) и нарушения цикла, риск рака эндометрия и молочных желез, «РАСЦВЕТ всех метаблоических расстройств» — развитие атеросклероза с риском инфаркта и инсульта , а значит снижение продолжительности и качества жизни.

А теперь «познакомимся» с каждым из супругов и узнаем, какие гормональные отклонения при этом синдроме есть у каждого из них.

Итак, наша девушка: кроме выше перечисленных проблем, может иметь следующие гормональные нарушения:

— вторичный гипотиреоз (повышение ТТГ и снижение Т4), связь такая: чем больше площадь тела, тем больший кровоток ей
(железе) надо обеспечить для адекватного обмена веществ, но иногда щитовидная железа не справляется и развивается гипотиреоз, появляются отёки;

— повышается инсулин , чем больше сладкого потребляет женщина, особенно в период предменструального синдрома, тем активнее идет отложение жировой клетчатки на спине, вокруг талии, плечах, если при этом начинает падать уровень эстрадиола/прогестерона (женских гормонов), то отложение жировой ткани распространяется на бёдра и ягодицы. При возрастном снижении уровня гормона роста, особенно при стрессах и недосыпании, эти явления усиливаются

У «молодого человека»:

— также может развиться вторичный гипотиреоз , что усугубляет снижение скорости основного обмена веществ;

— повышается инсулин с отложением жировой клетчатки на спину и живот, в быту говорят «спасательный круг».

— когда на животе становится слишком много жировой ткани, усугубляется все за счёт малоподвижного образа жизни, начинает резко снижаться мужской половой гормон – Тестостерон и повышаться женский – Эстрадиол

— при повышении эстрадиола, гормона, не характерного для мужчин, начинает расти грудная железа – гинекомастия (это по типу 3 размера женской груди, жировая ткань откладывается «по женскому типу» на бёдра и ягодицы.

— когда снижается главный мужской гормон, тут мужчину начинают настигать самые неприятные для него осложнения ожирения — нарушение потенции, либидо, общим словом – эректильная дисфункция. И это не только из-за снижения тестостерона и повышения эстрогенов, это состояние усугубляется атеросклерозом (забиваются холестерином сосуды, кровоснабжающие малый таз и в частности половой член), а так же усугубляется гипергликемией (нарастающим уровнем сахара), а он в свою очередь действует на нервные волокна ( развивается нейропатия) , в том числе и нейропатия «полового нерва».

А теперь давайте вспомним, с чего всё это описание началось – с примитивного «алиментарного» ожирения . Поэтому и основа лечения – лечение ожирения Я, конечно, не говорю о тех случаях, когда первично какое-либо гормональное нарушение, но это действительно редкость. Алиментарное ожирение – это 80-90 % всех случаев ожирения.

Особенно опасно морбидное ожирение – это ожирение крайней степени, 3 степени, с индексом массы тела более 40. При таких формах ожирения может потребоваться помощь хирурга и оперативное лечение ожирения, или методом резекции желудка или другими, по выбору врача.

Поэтому лучше позаботиться о здоровье вовремя, в стадии избытка веса или 1-2 степени ожирения. Ведь на лечение осложнений надо будет потратить очень много сил и финансов

ФБГУ «ЭНДОКРИНОЛОГИЧЕСКИЙ НАУЧНЫЙ ЦЕНТР (ЭНЦ)» МИНИСТЕРСТВА ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
(головное эндокринологическое учреждение страны) предлагает для лечения ожирения во-первых, изменение рациона питания (самостоятельно или совместно с диетологом, эндокринологом) и следующую простую схему медикаментозной терапии, состоящую из 4 препаратов.

Цитата с сайта ЭНЦ:
1. Метформин (торговое название Глюкофаж)
В основе метаболического синдрома лежит инсулинорезистентность, это когда поджелудочной железе приходится синтезировать с каждым годом все больше инсулина, чтобы доставлять глюкозу во все клетки нашего организма. Метформин увеличивает чувствительность всех тканей к инсулину. Уменьшает всасывание глюкозы в кишечнике и даже нормализует липидный спектр крови. Препарат принимается длительно, под контролем массы тела, уровня инсулина и сахара крови.

Читайте также  Как стать гибкой за 1 день?

2. Рыбий жир (торговое название Омакор)
В нем содержатся омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты (наиболее важные для организма человека эйкозапентоеновая кислота (ЭПК) и декозагексаеновая кислота (ДГК)). Только данные вещества способны успешно бороться с дислипидемией и ее последствиями – атеросклерозом, инфарктом миокарда и инсультом.

3. Витамин D (если правильно – гормон D, торговое название Аквадетрим.Вигантол ) .
Всем нам известен витамин D, как препарат, который нужно принимать в детстве, чтобы не было рахита, чтобы кости и скелет правильно сформировались. В настоящее время доказано, что дефицит витамина D усиливает инсулинорезистентность и дислипидемию. А при низком уровне витамина D у мужчин отмечается снижение уровня тестостерона, что в свою очередь приводит к увеличению выраженности ожирения и формированию эректильной дисфункции.

4. Альфа-липоевая кислота (торговое название Тиоктацид)
Содержание этого вещества в продуктах крайне мало. Также положительно влияет на углеводный обмен, снижая инсулинорезистентность. Препятствует формированию дислипидемии. Благотворно действует на любые заболевания печени. Является самым главным антиоксидантом (без нее не могут нормально функционировать витамины Е и С, глутатион и убихинон).

Дозировку, показания и противопоказания для приема любых препаратов должен определять врач!

Итак, вы увидели на рулетке при измерении талии цифры 93+ (для мужчин) или 80+ (для женщин) – пора задуматься о здоровье

Редуксин Мет таблеток и капсул набор 850 мг+15 мг+153.5 мг 90 шт.

Показания к применению Редуксин Мет таблеток и капсул набор 850 мг+15 мг+153.5 мг 90 шт.

Редуксин Мет показан для снижения массы тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела 27 кг/м2 и более в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией.

Фармакотерапевтическая группа

Препаратцентрального действия для лечения ожирения в комбинации с пероральным гипогликемическим средством.

Фармакологическое свойство

Редуксин Мет содержит два отдельных лекарственных средства в одной упаковке: гипогликемическое средство группы бигуанидов – метформин, и средство для лечения ожирения в лекарственной форме капсулы, содержащее в своем составе сибутрамин и целлюлозу микрокристаллическую. Метформин повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками, тормозит глюконеогенез в печени, задерживает всасывание углеводов в кишечнике, снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов. Сибутрамин ингибирует обратный захват серотонина, норадреналина и дофамина. Целлюлоза микрокристаллическая является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным действием.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата; нарушение функции печени и/или почек; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет и старше 65 лет; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе и в настоящее время): ИБС (инфаркт миокарда, стенокардия); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзирующие заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, ЦВЗ (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения); неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 145/90 мм рт.ст); период не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного средства; наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз); тиреотоксикоз; нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания; синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики); одновременный прием ингибиторов МАО или применение в течение 2-х недель до приема препарата Редуксин и 2-х недель после окончания его приема антидепрессантов, нейролептиков, снотворных триптофансодержащих препаратов или других препаратов центрального действия для снижения массы тела или для лечения психических расстройств; доброкачественная гиперплазия предстательной железы; закрытоугольная глаукома.

Применение

Рекомендуемая начальная доза составляет 1 таблетку, содержащую 850 мг метформина и 1 капсулу, содержащую 10 мг сибутрамина. Таблетки и капсулы следует принимать утром одновременно, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан воды) в сочетании с приемом пищи. Если через 1-2 недели не достигнуты оптимальные значения концентрации глюкозы в крови, следует увеличить дозу метформина до 2 таблеток. Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 2 кг, то доза сибутрамина увеличивается до 15 мг/сутки. Лечение препаратом Редуксин Мет не должно продолжаться более 3 месяцев у пациентов, которым не удается достичь снижения массы тела на 5 % от исходного показателя Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более Длительность лечения не должна превышать 1 года. Лечение препаратом Редуксин Мет должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача.

Побочные действия

Метформин: лактоацидоз, желудочно-кишечные расстройства, кожные высыпания, нарушение показателей функции печени. Сибутрамин: сухость во рту, бессонница, головная боль, головокружение, тахикардия, повышение АД, запор, повышенное потоотделение. Чаще всего побочные эффекты сибутрамина возникают в первые 4 недели лечения. Их выраженность и частота с течением времени ослабевают и носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер.

Передозировка

Метформин. Симптомы при применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза. Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение. Сибутрамин. Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с передозировкой: тахикардия, повышение АД, головная боль, головокружение. Следует известить своего лечащего врача в случае предполагаемой передозировки. Лечение: какого-либо специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществить поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля, а также промывание желудка может уменьшить поступление сибутрамина в организм. Пациентам с повышенным артериальным давлением и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена. При передозировке следует немедленно отменить прием Редуксин Мет.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Сибутрамин

Разработкой данного лекарственного препарата занималась компания Abbott Laboratories. Чаще всего его можно приобрести под названием Reductil, а в Соединенных Штатах Америки как Меридиа. Утвержден FDA.

Химический состав

Сибутрамин — Анорексигенное медицинское средство, которое увеличивает ощущение насыщенности организма. Это ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина центрального действия, очень похожий по своей структуре на амфетамин. Данный препарат представляет из себя рацемическую смесь (+) и (-) энантиомеров 1 — (4-хлорфенил)-N, N-диметил-альфа-(2-метилпропил) – циклобутан метиламина, формула C17H26ClN, молекулярная масса 279.85 г/моль. Сибутрамин – это одно из лекарственных средств, которое рекомендуется применять в комплексе поддерживающей терапии, направленной на борьбу с ожирением.

В 2010 года Управление по контролю качества продуктов и лекарственных средств Соединенных Штатов Америки рекомендовало указывать, что людям, имевшим когда- либо в прошлом проблемы с сердечнососудистой системой, употребление данного препарата противопоказано. А Британское Регулирующее Агентство по здравоохранению и лекарственным средствам, заявило, что любые лекарственные препараты, в которых содержится сибутрамин, причиняют вред человеку и его здоровью.

Читайте также  Ловкость как физическое качество это?

Свойства

Сибутрамин гидрохлорид — селективный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, используется при лечении больных с избыточной массой тела. Он помогает постепенно уменьшать избыточные жировые отложения, то есть является препаратом долгосрочного действия. Сибутрамин гидрохлорид – рекомендуется применять дополнительно к диете, при которой постепенно понижается количество потребляемых калорий.

Термогенное действие Сибутрамина осуществляется через адренергическую систему, в основном путем косвенной активации бета-3-адренорецепторов. Употребление данного лекарственного препарата, резко повышается содержание термогенеза в бурой жировой ткани, во время этого процесса изменяется температуры тела в сторону повышения примерно на 1 градус. Но это одного из основных действий кленбутерола, так что в данном случае изменение температуры тела показывает, что процесс происходит правильно.

Сибутрамин помогает постепенно, устойчиво и безопасно снижать накопления жировой массы благодаря двум базовым аспектам. Во-первых, данный лекарственный препарат увеличивает расход калорий и ускоряет обмен веществ. Во-вторых, сибутрамин гидрохлорид существенно подавляет чувство голода. Во время исследований выявили, что при первом же приеме лекарственного препарата дозой в 10 мг обмен веществ улучшился примерно на 30 % и данная эффективность не уменьшается на протяжении шести часов, а так же калорийность потребляемой за сутки пищи была снижена до 1300 Ккал.

Клинические исследования

В 2001 году были проведены два независимых друг от друга клинических исследования в разных странах мира.

Первое проходило в США, штате Канзас, Институте Клинической Фармакологии. Участие в нем принимала группа людей, в состав которой входило 322 человека, разного возраста, половой принадлежности и с разной степенью ожирения.

Второе проводилось в Китае Департаментом эндокринологии. Здесь в исследовании приняли участие 120 человек с теми же проблемами.

В результате этих исследований, которые продолжались в течение 168 дней, и в одной и другой стране пациенты, принимающие Сибутрамин гидрохлорид, показали положительную динамику в процессе снижения веса. Более точные данные показывают, что в Китае средняя потеря веса из расчета всех испытуемых составила почти 7 кг за этот период времени, а в США, за такой же период, в среднем снижение веса составило от 5% до 10% от изначального веса испытуемых.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — анорексигенное. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Сибутрамин подавляет чувство голода, увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), влияет на жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты, которые превосходят сибутрамин гидрохлорид в способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. Эти активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Сибутрамин не влияет на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействует с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывает антихолинергического и антигистаминного действие, ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменить функции тромбоцитов.

Снижение массы тела за счет уменьшения жировых масс сопровождается понижением количества триглицеридов, холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты и увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП. При применении данного препарата наблюдается подъём АД в покое (на 1-3 мм рт.ст.) и учащение пульса (на 3-7 уд./мин), такие изменения считаются незначительными, но в редких случаях бывают более выраженными. В случае одновременного применения с ингибиторами микросомального окисления ЧСС увеличивается (на 2,5 уд./мин) и интервал QT удлиняется (на 9,5 мс).

Во время исследования проводимого на лабораторных крысах, которое проходило в течение 24 месяцев, при использовании доз, при введении которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для 2 метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5-21 раза. Частота формирования доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек в основном у самцов ЧСС увеличилась. Канцерогенного действия у самок не было выявлено, так же как и у мышей обоих полов. Не влияет на фертильность и не оказывает мутагенного действия. Во время введения крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдаемую при приеме МРДЧ, тератогенного действия не обнаружено. Но при проведении исследования на кроликах в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ. У последующих потомков были обнаружены незначительные изменения физического развития. У некоторых особей приплода были выявлены изменения толщены костей и незначительно поменялись по форме и размеру хвост, мордочка и ушные раковины.

Применение

Начальная доза должна составлять10 мг 1раз в сутки, но через 4 недели, если снижение веса незначительно, дозу рекомендуется увеличить до 15 мг. Еще больше увеличивать дозу не рекомендуется. Дозировка аналогична и для мужчин, и для женщин.

Побочные эффекты

Побочные эффекты могут возникнуть в течение первого месяца приема препарата, но со временем частота их проявления должна ослабевать.

Для системы пищеварения возможно проявление потери аппетита, возникновение запора, ощущение сухости во рту, подташнивание, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Последствиями для центральной и периферической нервной системы могут стать: возникновение бессонницы, головных болей, головокружения, чувства беспокойства, парестезии, повышенное потоотделение, изменение вкусовых ощущений, периодические судороги. Так же зафиксирован единичный случай, когда у больного шизоаффективное нарушение переросло в острый психоз.

В качестве последствий для сердечно-сосудистой системымогут проявиться: тахикардия, рост АД (незначительный подъем АД в состоянии покоя на 1-3 мм рт.ст. и небольшой рост частоты пульса на 3-7 уд./мин), вазодилатация (кожа краснеет, ощущается тепло), может обостриться геморрой. В редких случаях возможен более выраженный рост АД и ЧСС, ощущение сердцебиения.

Возможны единичные случаи острого интерстициального нефрита, мезангиокапиллярного гломерулонефрита в мочевыделительной системе.

Для кровеносной системы возможно возникновение тромбоцитопении, пурпура Шенлейн-Геноха.

Показания к применению

При алиментарном ожирении с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, при наличии факторов риска, которые обусловлены избыточной массой тела, в т.ч. сахарного диабета типа 2 или гиперлипидемии. Рекомендуется применять Сибутрамин в комплексной терапии пациентам с выраженной избыточной массой тела

Противопоказания

Противопоказано применять во время беременности и лактации, а так же при психических заболеваниях, синдроме Туретта, ИБС, врожденных пороках сердца, хронической сердечной недостаточности, окклюзионных заболеваниях периферических артерий, тахикардии, аритмии, нарушениях мозгового кровообращения, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек или печени, гипертиреозе, доброкачественной гиперплазии предстательной железы с формированием остаточной мочи, феохромоцитоме, глаукоме, анорексии, булимии, наркотической, алкогольной или фармакологической зависимости, органической причине ожирения, одновременном приеме или период до 14 дней после отмены ингибиторов МАО или других лекарственных препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, во время применения иных препаратов способствующих снижению массы тела, повышенной чувствительности к Сибутрамину гидрохлориду.